芒柄花素三氮唑衍生物对HGC-27细胞的抗肿瘤作用
崔焕杰1 唐泽2 赵岩1 韩佳宏1 蔡恩博1*
( 1 吉林农业大学中药材学院, 长春 130118; 2 吉林大学第一医院胸外科, 长春 130021)
摘要 :
该研究运用药物分子片段原理及拼合原理, 开发了一种新的芒柄花素三氮唑衍生物, 采 用MTT法对5种癌细胞进行了活性筛选, 选取抗肿瘤活性最强的化合物及其对应的细胞株进行进一步 的抗肿瘤活性研究。通过检测化合物对肿瘤细胞增殖、迁移、周期、凋亡、自噬等方面的影响, 综 合评价化合物的抗肿瘤活性, 并通过分子对接实验预测相关通路, 对相关蛋白进行检测。结果表明 7-[7-(2H-1,2,3-三氮唑-2-基)庚基]芒柄花素醚(FN.12)对人胃癌细胞HGC-27的活性较为突出, IC50值达 到8.52 μmol/L。此外FN.12对HGC-27细胞有较强的增殖、迁移抑制作用, 能阻滞HGC-27细胞于S期, 还可诱导HGC-27细胞的凋亡和自噬, 且这些影响可能是通过PI3K/Akt/mTOR信号通路实现的。
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