组蛋白甲基转移酶在骨肉瘤中的研究进展

摘要 : 组蛋白甲基转移酶(histone methyltransferases, HMTs)主要由一类能催化组蛋白赖氨酸 (也可发生于精氨酸、组氨酸、天冬酰胺)甲基化的蛋白质组成, 小部分底物也可以为非组蛋白。组 蛋白的甲基化修饰参与染色质的多种调控功能, 包括基因转录调控、基因组稳定性维持、干细胞 成熟分化、DNA修复、炎症免疫调节等多种生理过程。目前已发现多种HMTs在骨肉瘤(osteosarcoma, OS)中的异常表达与患者病程及预后密切相关。针对这些HMTs在骨肉瘤细胞中的作用机制, 已有 部分高选择性的小分子抑制剂被研制出来, 以期未来应用于临床诊断、预后评估及靶向生物治疗。 该文就近年来在骨肉瘤领域的组蛋白甲基转移酶及相关抑制剂的研究现状作一综述。