P-精蛋白和肿瘤多药拮抗性

摘要 : 近年来,肿瘤细胞MDR机制的研究取得了令人鼓舞的成就,Pgp的发现是MDR研究的重大进展。业已阐明,Pgp是耐药基因mdr产物,分子量为170 KD。Pgp分3类,Ⅰ类及Ⅱ类与MDR表型有关,Ⅲ类与MDR无关。Pgp分子有药物结合位点及ATP结合位点并具有ATPase活性。ATP降解与药物的转运偶联。Pgp可能起外逸泵作用,把药物主动排出MDR细胞外。另外,Pgp与细胞及其他真核生物的转运蛋白具有高度同源性,可能属于转运蛋白家族,参与机体分泌功能及清除内外源性有毒物质,构成机体广谱特异性转运系统。但是关于Pgp的生理功能、转运机制、Pgp表 达调节机制与Pgp结合专一性等问题有待于深入探讨。