G蛋白偶联受体激酶的调控

摘要 : G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinase，GRK)特异地使活化的G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor，GPCR)发生磷酸化及脱敏化，从而终止后者介导的信号转导通路。研究表明，GRK的功能被高度调控，并具有下行调节GPCR的能力。调控GRK功能的机制包括两个层次：(1)多种途径调控激酶的亚细胞定位及活性，包括GPCR介导、G蛋白偶联、磷脂作用、Ca2+结合蛋白调控、蛋白激酶C活化、MAPK反馈抑制、小窝蛋白抑制等；(2)调控GRK表达水平，主要体现在其与某些疾病的联系。