Polo样激酶1功能及其在肿瘤靶向治疗中的应用

摘要 : Polo样激酶1(polo-like kinase 1， PLK1)是一种广泛存在于真核细胞中的丝/苏氨酸激酶， 在细胞周期调控中发挥关键的作用。其主要功能包括参与激活cyclin B/CDK1复合体， 协助中心体的功能成熟， 活化细胞分裂后期促进复合物(anaphase promoting complex， APC)， 促进染色体正常分离、分配和调控胞质分裂等。现已发现PLK1在多种肿瘤中表达增高并与某些肿瘤的预后密切相关。利用反义寡核苷酸、RNA干扰技术和化学合成PLK1小分子抑制剂等方法阻断PLK1的表达或降低其激酶活性， 能够有效抑制肿瘤细胞的增殖并介导肿瘤细胞的凋亡， 但对正常细胞没有明显影响， 因此PLK1在肿瘤靶向治疗中具有重要的应用前景。