MEK激酶及其抑制剂的研究进展

摘要 : 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase, MEK)是一种可磷酸化靶蛋白上丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基的双特异性激酶, 也是RASRAF-MEK-ERK信号转导通路的主要组分。该信号通路参与了细胞凋亡, 细胞周期进行, 细胞迁移、分化、代谢和细胞增殖等众多过程的调节。大量研究表明, MEK结构及其表达水平的改变与肿瘤等多种疾病的发生密切相关。因此, 对MEK特异性抑制剂的筛选成了当前国际上关于肿瘤治疗研究的热点。目前, 已有多种MEK抑制剂被发现, 部分已用于肿瘤等疾病的治疗, 并显示出较好的临床疗效。该文将对MEK的结构、功能及MEK抑制剂的临床应用等方面的研究进展作一综述。