Tankyrases的抑制作用于经典Wnt途径: 治疗癌症的新靶点

包人月¹　严小军^1,2*　刘建新^1*

¹浙江大学动物科学学院, 杭州 310029; ²宁波大学海洋生物工程重点实验室, 宁波 315211

摘要 : Wnt信号途径涉及一系列发育的过程, 其异常激活可以导致多种癌症。《Nature》报道了一系列作用于Wnt信号途径的新型小分子抑制剂。这些小分子抑制剂的作用目标是端锚聚合酶Tankyrases, 它负责控制降解Wnt信号途径中的β-catenin。在此过程中, E3泛素连接酶与Tankyrases的调控也有关联, 泛素化蛋白酶系统起着重要的监管职能。通过这些新型的小分子抑制剂来调控Wnt信号途径及其核心部件可能为Wnt相关的癌症治疗提供一种新的手段。该文重点阐述了通过小分子化合物抑制Tankyrases作用于经典Wnt途径及其与癌症治疗的研究进展。